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重慶文理學院成功研發RET/VEGFR2雙靶標抑製劑(PZ-1片)
2023-06-13 18:26:00
重慶文理學院

  RET/VEGFR2雙靶標抑製劑(PZ-1片)是由重慶文理學院研發的國家一類新藥,是全球首創的同時針對RET/VEGFR2雙靶標的小分子藥物,相關藥物協同靶向作用工作發表於Angew. Chem. Int. Ed.(2015, 54, 8847),被選為封麵進行報道。該新藥於2021年11月獲得國家藥品監督管理局頒發的一類藥物臨床試驗批件。

  RET/VEGFR2雙靶標抑製劑(PZ-1片)可用於治療RET突變的甲狀腺髓樣癌和RET融合陽性的非小細胞肺癌及其他實體瘤,臨床前研究表明該藥對RET/VEGFR2雙靶標具有高活性(IC50<1 nM)和較好的安全性。體內藥效研究發現,對皮下人源甲狀腺癌TT細胞異種移植裸鼠模型、人源甲狀腺髓樣癌MZCRC1細胞異種移植裸鼠模型、人源結腸癌KM12細胞異種移植裸鼠模型、人源甲狀腺髓樣癌8505C細胞異種移植裸鼠模型、人源結腸癌HCT116細胞異種移植裸鼠模型中均表現出良好的抗腫瘤活性和耐受性,目前在動物模型中最長連續給藥63天,起效劑量為0.3 mg/kg。安全藥理學研究顯示,PZ-1片在動物在體試驗中對心血管係統、中樞神經係統和呼吸係統均無不良影響。

  重慶文理學院現與重慶分享道桐企業管理有限公司達成共識,通過專有技術轉讓方式以4800萬元金額實施該新藥轉化,並即將在中國開展臨床I期試驗。

  RET/VEGFR2雙靶標抑製劑(PZ-1片)的成功研發,是重慶文理學院深入貫徹落實“四個麵向”等國家戰略的重要體現,是推動成渝地區雙城經濟圈建設,服務區域經濟社會發展的具體舉措;是重慶文理學院全麵推動應用型深度轉型發展、建設高水平應用型大學過程中取得的重大成就,也是重慶文理學院深入實施“頂天立地”發展戰略,大力開展科技創新的重要成果。重慶文理學院與重慶分享道桐企業管理有限公司簽訂成果轉化協議,真正打通了科技成果轉化最後一公裏,對推動學校科技成果轉化和產學研深度合作具有重要意義。

  RET/VEGFR2雙靶標抑製劑(PZ-1片)的成功研發,是重慶文理學院藥學院(創新靶向藥物國際研究院)全體科研人員砥礪奮進、開拓創新的主要成果之一。重慶文理學院藥學院(創新靶向藥物國際研究院)成立於2019年7月,其前身校屬獨立科研機構創新靶向藥物國際研究院。藥學院是重慶文理學院最年輕、最具活力、勇於創新的學院。現開設有藥學和製藥工程2個本科專業,其中製藥工程專業是省級本科一流專業,在校學生共800餘人。經過多年的發展,藥學院(創新靶向藥物國際研究院)逐漸形成了集人才培養、科學研究、國際合作、社會服務於一體的教學科研單位。現有教職員工45人,其中博士28人,高級職稱20人,海外留學歸國人員16人。擁有省部級人才10人,其中,重慶英才優秀科學家1人,重慶市“百千萬工程領軍人才”1人,重慶市“百人計劃”2人,重慶英才計劃創新領軍人才2人,重慶市巴渝學者計劃9人(含講座教授3人)和重慶市中青年骨幹教師2人,建有“重慶文理新藥創新團隊”“小分子靶向藥物創新團隊”等省級創新團隊4個。另外還聘有海外知名藥物研發專家8人為首席科學家和專家谘詢委員會。

  學院建有創新靶向藥物國家地方聯合工程研究中心1個國家級和激酶類創新藥物重慶市重點實驗室、創新靶向藥物重慶市工程實驗室及靶向創新藥物重慶市2011協同創新中心3個省級科研平台。已建成小分子藥物發現平台、藥物高通量篩選平台、藥物體內外活性測試平台、小分子藥物與靶標相互作用平台、小分子實體化合物庫、藥物製劑與檢測平台、藥物智能虛擬篩選平台等涵蓋新藥研發全流程技術平台,總體建築麵積5000多平方米;購置了高分辨液質連用儀、高內涵篩選與分析係統、核磁共振波譜儀、小動物活體成像係統、轉基因操作係統等國內外先進的試驗和檢測設備總計4000餘萬元,涵蓋了藥物發現到新藥安全評價前的主要測試儀器。近五年,藥學院自主研發了國家一類新藥2個,其中,自主研發的PDE5抑製劑(DDCI-01膠囊)於2019年5月作價3000萬元在重慶高新區和重慶迪康爾樂製藥有限公司完成成果轉化。擁有中國或美國臨床試驗批文6件。發表SCI論文180餘篇,申請國內外發明專利20餘項。獲得國家自然科學基金等國家級項目10餘項,中國博士後基金、重慶市科技局自然科學基金等省部級項目70餘項,項目總經費3000餘萬元。

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